肿瘤的导向疗法是利用有一定特异性的载体，把药物或其它杀伤肿瘤的物质选择性地运送到肿瘤部位，以提高治疗效果的一种治疗方法。
 
由于现有抗肿瘤药物的选择性不高，既杀伤肿瘤细胞，也损害体内繁殖旺盛的细胞或某些特定类型的正常细胞，常出现较明显的毒性反应。导向治疗则可以通过特殊的载体尽可能地将进入体内的抗肿瘤药物导向肿瘤病灶，选择性地杀伤肿瘤细胞，这样进入体内的抗肿瘤药不但会集中力量去破坏肿瘤组织而且还可以避免或减少它对正常组织和细胞的损伤。

这就如同军事导弹一样，具有爆炸力的弹头，需在载体的携带和引导下才能有效地命中目标。在导向治疗中能做为“弹头”的物质可分为：
 
放射性核素类  如131I、125I、90Y、212Bi等，其中131I在临床上最为常用。这些核素弹头的杀伤力较强。
 
化学药物类  如阿霉素、顺铂、氟尿嘧啶、长春新碱、甲氨喋呤等。这类弹头的杀伤力相对较弱，所需载体量较多。
 
毒蛋白类  如蓖麻毒蛋白、白喉毒蛋白等等。这类毒素弹头杀伤力极强，故要求载体的专一性一定要高。
 
生物反应修饰剂类  如白介素-Ⅱ等，它在载体的引导下到达肿瘤组织，使肿瘤血管通透性增高，从而使导向药物更多地进入肿瘤，同时还可激活LAK细胞以杀伤肿瘤细胞。若白介素-Ⅱ不与载体结合，则使全身器官血管通透性均增高，引起一些不良反应。
 
酶类  酶作为弹头物质，其本身不具有杀伤肿瘤细胞的活性，但它与载体结合到达肿瘤组织后，使与之联合使用的无活性的前药活化成为具有杀伤肿瘤细胞的物质。在肿瘤的导向治疗中，弹头的选择必需与载体相匹配，如果载体与弹头之间的结合力不强，或载体的专一性不高，则杀伤力大的弹头亦可导致对正常组织细胞的较多杀伤。