蜂毒的成份
蜂毒是蜜蜂在自然界中的自卫武器,贮存于毒囊中,通过毒腺从整刺进入敌人皮下组织。每只蜜蜂每次排毒液0.1~0.4 mg,最多达0.8 mg。用电刺激取毒器可从15000只蜜蜂中取到1 g毒。刚排出体外的毒液呈透明的淡黄色,有特殊的芳香和苦味,含水80%~88%,酸反应,比重1∶1313,含碳、氢、硫、磷、钙、氯、氮等元素,对鼻粘膜和眼角膜有强烈的刺激作用。
天然毒素在空气中水分挥发成为结晶颗粒,干毒在温度2~10℃或-15℃下能长期保存多年,毒素水溶液活性10天后便开始下降。蜂毒溶液在100℃加热15 min,有些组分的活性受到影响;100℃加热30 min活性下降;150℃加热15 min,活性完全丧失。
蜂毒易溶于水,不溶于有机剂:氯仿、乙醇、乙醚等,蜂毒活性受强酸、强碱、高温、阳光直射和辐射线的影响。
蜜蜂毒是具有高度药理学和生物学活性的复杂混和物,含多肽、酶、生理活性胺、碳水化合物和一些其它成分:
多肽溶血毒melittin(或称蜂针素),约占全蜂毒重的40%~50%,是蜂毒中起药理学和生物学活性的主要组分。是1952年用电泳从干蜂毒中的溶血素F1与间接溶血素——磷脂酶A2分离而提到的,分子量2840,由26个氨基酸残基组成,是不对称的线性多肽,第1位至第20位的氨基酸残基是疏水基团,第21至第26位的氨基酸残基是亲水基团,两基团由碱性的羟基COOH相联。多肽溶血毒是直接溶血毒,具有两大特点:1.强碱性,pH10;2.膜活性,类似于眼镜蛇毒中的细胞毒素n(分子量是7000,由26个氨基酸组成的多肽),直接对细胞的磷脂膜起溶解作用,抑制细胞发育,对肿瘤细胞(肉瘤、淋巴瘤)显示了强烈的细胞毒素(破坏细胞)作用。
多脓神经毒Apamin约占全毒净重的2%,分子量208,由18个氨基酸组成,其中有4个半胱氨酸残基,由两对二硫相联。与其它有毒动物(毒蛇、蝎子、蜘蛛)不同,Apamin由于分子量小,可以通过血脑屏障进入中枢神经系统,是种中枢神经毒,作用于离子通道上钾离子通道的钙离子。而其它动物毒的神经毒由于分子量大不能通过血脑屏障影响中枢神经系统,而是作用于外周神经系统(自主、运动、感觉及胆碱能)。
肥大细胞脱粒多肽(MCD肽),占干重1%~2%,分子量2593,由22个氨基酸残基组成,其中有4个半胱氨酸,由两对二硫键相联。MCD肽(肽401)能使肥大细胞颗粒沉降,释放组胺。实验表明:MCD肽的抗关节炎作用比氢化可的松强100倍,英国已分离出单一的MCD肽制成抗关节炎药剂。
其它为含量较低的小肽:Secapin约含1%,Tertcapin<1,melitin F<含量低,碱性强,adopin1%,分子量11000,有明显的抗炎症作用,蛋白酶抑制因子。
生理活性胺:组胺约占1%,分子量111,它的含量随蜜蜂的年龄而变化,新生幼蜂没有,一周龄蜂时出现,3~4周龄时含量呈最高,6周龄后含量又降低。组胺扩张微血管,引起局部水肿,使血管体积扩张,产生奇痒和灼痛。
另外两种生理活性胺是多巴胺和去甲肾上腺素。
酶:磷脂酶A2约占全毒干重的8%~12%,分子量18500,由128个氨基酸残基组成,有12个半肮氨酸残基,由6对二硫键相联。蜂毒中的磷脂酶A2不仅含量高,而且活性也比其它动物毒中的磷脂酶A2都高,水解磷脂的脂肪链,使卵磷脂成为溶血卵磷脂起间接溶血作用,是间接溶血毒。
磷脂酶A2还干扰神经终板释放神经介质——乙酰胆碱起突触前神经毒作用。磷脂酶A2还具有其它重要功能:破坏细胞膜上的磷脂层,增加毒素渗透力,干扰细胞膜上的氧化磷酸化作用。在线粒体上产生分解能,使肥大细胞脱粒,组胺释放。同时对流感病毒和EDM肉瘤有对抗作用。
透明质酸酶:约占蜂毒干重的1%~3%,分子量20000,它能降低结缔组织的粘度,打破透明质酸盐屏障,使毒素组分渗入身体组织打开通道,又称“扩张因子”。透明质酸酶也能引起疼痛、炎症和斑块。
透明质酸酶和磷脂酶A2由于分子量高,所以成为过敏原。调查表明,经常被蜂整的蜂农血液中含有磷脂酶A2抗体,所以不引起过敏。
此外峰毒中还含有核苷酶、酸性磷酸单脂酶及一些碳水化合物(醣、酯)和游离氨基酸。
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